Цераксин? За и против?

Цераксон®
Сеrахоn®


Регистрационный номер: ЛСР-002287/07-170807


Торговое название препарата: Цераксон®


Международное непатентованное название (МНН): цитиколин


Лекарственная форма:

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения
• раствор для приема внутрь

Состав

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг в 4 мл:
  Активное вещество: цитиколин натрия 522,5 мг (эквивалентно 500 мг цитиколина).
  Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М до рН 6,7 - 7,1; вода для инъекций до 4 мл.
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг в 4 мл:
  Активное вещество: цитиколин натрия 1045 мг (эквивалентно 1000 мг цитиколина).
  Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М до рН 6,7 - 7,1; вода для инъекций до 4 мл.
• раствор для приема внутрь:
  Активное вещество: цитиколин натрия 10,450 г (эквивалентно 10,0 г цитиколина);
  Вспомогательные вещества: сорбитол, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол формаль, натрия цитрат дигидрат, натрия сахаринат, краситель пунцовый , ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487 - S - Lucta), калия сорбат, лимонная кислота 50% раствор, вода очищенная до 100 мл.

Описание
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор для приема внутрь: прозрачная жидкость розового цвета с характерным клубничным запахом.


Фармакотерапевтическая группа: ноотропное средство.
Код ATX: N06BX06


Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов.


Цитиколин улучшает наблюдающиеся при гипоксии симптомы, такие, как ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.


Эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.


Фармакокинетика
Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. В фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах с назначением внутрь меченого С|4-цитиколина наблюдалось практически полное его всасывание. В течение 5 дней после назначения дозы с калом экскретировалось менее 1 % назначенной дозы.


Показания к применению

• Острый период ишемического инсульта.
• Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.
• Черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период.
• Когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Противопоказания
Не следует назначать больным с ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы) и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. Не применять у детей до 18 лет (в связи с отсутствием данных).


Применение при беременности и в период лактации
Контролируемые исследования в период беременности не проводились. Хотя доказательств риска для плода при применении препарата получено не было, в период беременности лекарственный препарат назначают, только если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск.


При назначении Цераксона в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.


Способ применения и дозы
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 5 минут) или капельного внутривенного вливания (40- 60 капель в минуту) при инсультах и черепно-мозговой травме в остром периоде по 1000 - 2000 мг ежедневно, в зависимости от тяжести заболевания в течение 3-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение или прием внутрь. Внутривенный и пероральный пути введения предпочтительнее, чем внутримышечный.


Внутримышечно: 1-2 инъекции в день. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и тоже место.


Раствор для приема внутрь
200 - 300 мг (2 - 3 мл) 3 раза в день. (Препарат назначают с помощью дозировочного шприца).


Побочное действие
Аллергические реакции (сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, онемение в парализованных конечностях, тошнота, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов, жар. В некоторых случаях Цераксон® может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное гипотензивное действие.


Передозировка
С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны, даже в случае превышения терапевтических доз.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина.
Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.


Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению